麻醉/镇痛系列

阿片类镇痛药物疗效及风险预测

相关药物:可待因、曲马多、羟考酮等

检测基因:CYP2D6     相关位点: *10(C188T),*5

检测目的:指导可待因、曲马多、羟考酮类药物用药,

提高阿片类镇痛药物的疗效,降低相应的毒副反应。

适用人群:使用阿片类镇痛类药物镇痛的人群。

美国食品药品监督管理局(FDA)已经将 CYP2D6 作为止痛药可待因临床疗效的分子标志物。

羟考酮是一种半合成的蒂巴因衍生物,是一类强阿片类镇痛药。在临床应用当中发现羟考酮的镇痛效果存在明显的个体差异,一般认为与病人的一般情况、基础疾病、联合用药和遗传因素有关。CYP2D6 降解可待因、曲马多、二氢可待因、羟考酮、二氢可待因酮、右丙氧酚、乙基吗啡和美沙酮等。研究表明慢代谢者曲马多镇痛效应比快代谢者差,CYP2D6*10 纯合子者比 CYP2D6*10 杂合子者和 CYP2D6*10 等位基因缺陷者曲马多消耗量显著增多。亚洲人中发现的 CYP2D6*10 是中国人最常见等位基因,基因频率为 51%~70%。 多项研究表明 CYP2D6*10 基因型导致酶活性下降或者抑制酶活性。从而影响CYP2D6 相应底物的代谢,进而导致药物治疗疗效的差异。

参考资料:

【1】 美国 FDA 权威数据。【2】PharmGKB 数据。【3】New England Journal ofMedicine,2004,51(27);2827-2831.【4】European journal of clinical pharmacology, 2006, 62(11): 927-931.