芬太尼类镇痛药物疗效及风险预测

相关药物：芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼等

检测基因：CYP3A4    相关位点：*1G (A1075C)

检测目的：指导芬太尼类药物安全用药，提高芬太尼

类药物的疗效，降低相应的毒副反应。

适用人群：使用芬太尼类药物镇痛的人群。

芬太尼是临床常用的静脉镇痛药，其镇痛效果存在明显的个体差异。芬太尼主要经肝脏细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢，而CYP3A4活性存在明显的个体差异。其在日本人群中的突变率为24.9%。我国的研究结果表明，汉族女性CYP3A4*1G等位基因突变率为26.3%，与日本的研究结果无明显差异。

CYP3A4*1G基因多态性是引起芬太尼药动学与药效学个体差异的主要遗传因素。芬太尼主要经 CYP3A4 酶进行代谢，因此 CYP3A4基因型为 AA 、AG的患者，与 GG型患者相比，服用相同的芬太尼药物剂量，其血药浓度会更高，而 CYP3A4基因型为 AA的患者，其血药浓度与 GG 型患者相比增高的更为显着。

CYP3A4突变杂合子和突变纯合子人群，使用芬太尼类药物后，血浆药物浓度应该会高于正常水平，建议临床医生按照患者实际情况给予正常药物剂量范围的偏小值。

参考资料：

【1】 美国 FDA 权威数据。【2】PharmGKB 数据。【3】Clinica Chimica Acta, 2011, 412(9): 755-760.【4】European journal of clinical pharmacology, 2010, 66(1): 61-66.